Montelukast (Dosagem)

Montelukast é um antagonista do leucotrieno utilizado no tratamento da asma brônquica e no alívio de alergias. A droga é geralmente bem tolerada, embora haja uma variabilidade considerável na resposta, que pode ser mediada pela presença de polimorfismos no gene CYP2C8.

Montelucaste é um medicamento prescrito para tratar a asma brônquica e para o alívio de alergias anuais. Também é usado para tratar a tensão no peito, respiração ofegante e tosse causada pela asma, bem como para prevenir broncoespasmos (dificuldade em respirar) durante o exercício. Também é prescrito para tratar os sintomas da rinite alérgica (uma condição que causa espirros e coceira, congestão nasal e corrimento nasal), tanto sazonais (ocorre apenas em certas épocas do ano) como permanentes (ocorre durante todo o ano). Montelucaste pertence a uma classe de medicamentos chamados antagonistas do receptor leucotrieno (LTRA). Ele funciona bloqueando a ação de substâncias no corpo que causam os sintomas de asma e rinite alérgica.

MECANISMO DE AÇÃO

Montelucaste bloqueia a ação de substâncias como leucotrieno C4, D4 e E4 atuando sobre o receptor CysLT1 ao nível dos pulmões e brônquios, ligando-o. Isto reduz a broncoconstrição causada pelos leucotrienos e resulta em menos inflamação.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade ao montelucaste.

Montelucaste não está indicado em ataque agudo de asma, nem como monoterapia em asma persistente moderada; não substitua abruptamente corticosteroides inalatórios ou orais por montelucaste sem dados demonstrando que os corticosteroides orais podem ser reduzidos

PRECAUÇÕES

Há uma possível associação com o início da síndrome de Churg-Strauss (monitorização e reavaliação do tratamento em caso de eosinofilia, erupção vasculítica, piora dos sintomas pulmonares, complicações cardíacas e/ou neuropatia).

Montelucaste não é recomendado em crianças com menos de 6 meses de idade.

Durante a gravidez e a lactação, o montelucaste só deve ser utilizado se for claramente necessário.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

A concentração de montelucaste no plasma pode ser diminuída pelo tratamento concomitante com fenitoína, fenobarbital e rifampicina.

Se consideradas em conjunto com gemfibrozil, as reacções adversas podem aumentar.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Dores de cabeça, tonturas, azia, dor de estômago, cansaço, diarreia, vômitos.

Além disso, o montelucaste pode causar efeitos colaterais mais graves em algumas ocasiões, tais como: dificuldade para respirar ou engolir, inchaço do rosto, garganta, língua, lábios, olhos, mãos, pés, tornozelos ou bezerros, erupção, febre, sintomas semelhantes aos da gripe, formigamento ou dormência nos braços ou pernas, dor e inchaço dos seios nasais, infecção respiratória superior, níveis elevados de transaminase sérica (ALT, AST), alterações no julgamento, idéias de suicídio.

NOMES DE MARCAS

  • Singulair®
  • Pluralais®

Genes analisados

CYP2C8

Bibliografia

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