Propranolol (Eficácia)

Propranolol é um medicamento beta-bloqueador utilizado principalmente no tratamento da hipertensão, actuando como um antagonista competitivo dos receptores beta-adrenérgicos. Existe uma elevada variabilidade inter-paciente na eficácia deste medicamento, parte da qual se deve a factores ainda desconhecidos e parte dos quais parece estar relacionada com as enzimas metabolizadoras destes medicamentos.

Propranolol é uma droga antagonista competitiva dos receptores adrenérgicos β1 e β2, sem atividade simpaticomimética intrínseca.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade ao propranolol ou outros β-bloqueadores, choque cardiogênico, bloqueio atrioventricular de 2º e 3º grau, insuficiência cardíaca não controlada, distúrbios graves da circulação arterial periférica, síndrome do seio doente, feocromocitoma não tratado, angina de Prinzmetal, sem ingestão após jejum prolongado, história prévia de asma brônquica ou broncoespasmo, pacientes com predisposição à hipoglicemia.

Além disso, para formas sólidas é contra-indicado nos seguintes casos: hipotensão, acidose metabólica, bradicardia. Para formas líquidas, também é contra-indicada nos seguintes casos: prematuros, lactentes alimentados com leite materno se a mãe estiver recebendo drogas contra-indicadas com propranolol, bradicardia abaixo dos seguintes limites:

0-3 meses: freqüência cardíaca 100 bpm; pressão arterial 65/45 mmHg

3-6 meses: freqüência cardíaca 90 bpm; pressão arterial 70/50 mmHg

6-12 meses: freqüência cardíaca 80 bpm; pressão arterial 80/55 mmHg

PRECAUÇÕES

1º grau de bloqueio cardíaco; diabéticos; história de reações anafiláticas, cirrose descompensada, insuficiência hepática ou insuficiência renal significativa ou em lactentes com estas patologias.

As precauções devem ser tomadas em doentes com hipertensão portal, a função hepática pode deteriorar-se e a encefalopatia hepática pode desenvolver-se. Pode aumentar a fraqueza muscular em miastenia, bem como os sinais de tiroxicose na máscara.

No tratamento da doença cardíaca isquêmica não deve ser interrompido abruptamente.

Propranolol pode mascarar os sinais de alerta adrenérgicos da hipoglicemia, bem como agravar a hipoglicemia em crianças, especialmente em caso de jejum, vômitos ou sobredosagem.

Na infecção respiratória inferior associada a dispnéia e sibilância, suspender o tratamento temporariamente e, em caso de broncoespasmo isolado, suspender permanentemente.

No caso da cirurgia, os beta-bloqueadores produzem uma atenuação da taquicardia reflexa e um risco aumentado de hipotensão, sendo aconselhável interromper o tratamento com beta-bloqueadores pelo menos 48 horas antes da intervenção.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Fatiga, bradicardia, extremidades frias, fenômeno de Raynaud, distúrbios do sono e pesadelos.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Propranolol potencia o efeito da insulina.

Potenciação de efeitos inotrópicos negativos no coração quando o propranolol é ingerido em concomitância com disopiramida e amiodarona.

Potenciação da toxicidade com verapamil, diltiazem e bepridil.

Propranolol aumenta o risco de hipotensão na concomitância com nifedipina.

O efeito do propranolol é antagonizado pela adrenalina.

Propranolol aumenta a concentração plasmática de: lidocaína, possivelmente teofilina, varfarina, tioridazina e rizatriptano.

A concentração plasmática do propranolol é aumentada por: cimetidina, álcool, hidralazina; possivelmente por quinidina, propafenona, nicardipina, isradipina, nephodipina, nisoldipina e lacidipina.

A concentração de lasma diminuiu possivelmente por rifampicina.

Propranolol aumenta a ação vasoconstritora de: ergotamina, diidroergotamina ou compostos relacionados.

O efeito hipotensor pode ser visto diminuído pelo ibuprofeno e indometacina

NOME DA MARCA

  • Sumial ®

Genes analisados

CYP2D6

Bibliografia

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