Eliglustat (Dosage)

L'Eliglustat est un inhibiteur de l'enzyme glycosylcéramide synthase utilisé dans le traitement de la maladie de Gaucher. Le médicament est métabolisé de manière importante par le cytochrome CYP2D6, de sorte que des différences fonctionnelles au niveau de ce cytochrome peuvent entraîner une augmentation ou une diminution de la biotransformation, ce qui empêche d'atteindre la concentration thérapeutique.

Eliglustat est un médicament utilisé pour traiter les erreurs innées du métabolisme (appartient à un groupe de médicaments appelés inhibiteurs d'enzymes). Il est généralement prescrit en association avec d'autres thérapies pour le traitement de la maladie de Gaucher de type 1.

MÉCANISME D'ACTION

Eliglustat est un puissant inhibiteur spécifique de la glucosylcéramide synthase qui agit comme un traitement réducteur de substrat (SRT) pour la maladie de Gaucher de type 1 (GD1).

L'objectif du SRT est de réduire le taux de synthèse du substrat principal du glucosylcéramide (GL-1) pour l'adapter au taux de catabolisme altéré chez les patients atteints de GD1 et ainsi prévenir l'accumulation de glucosylcéramide et soulager les manifestations cliniques.

CONTRE-INDICATIONS

Eliglustat est contre-indiqué chez les patients qui présentent une hypersensibilité à ce médicament.

Eliglustat est contre-indiqué chez les patients qui sont des métaboliseurs normaux (ME) ou des métaboliseurs intermédiaires (IM) qui prennent un inhibiteur puissant ou modéré du CYP2D6 en même temps qu'un inhibiteur puissant ou modéré du CYP3A.

Eliglustat est contre-indiqué chez les patients métaboliseurs lents (PM) pour le cytochrome CYP2D6 qui reçoivent un puissant inhibiteur du CYP3A.

ATTENTION

Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'éliglustat chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Il est recommandé de génotyper le CYP2D6 avant de commencer un traitement par éliglustat.

L'éliglustat ne doit pas être prescrit chez les métaboliseurs ultrarapides (UM) du CYP2D6 ou chez les individus indéterminés du CYP2D6 (le génotypage du CYP2D6 est recommandé avant de prescrire l'éliglustat), ni chez les patients atteints de maladie cardiaque.

Des précautions doivent être prises chez les patients souffrant du syndrome du QT long et traités par des antiarythmiques de classe IA (quinidine) et de classe III (amiodarone, sotalol).

Eliglustat n'est pas recommandé dans les traitements concomitants avec des inducteurs puissants du CYP3A ; dans ces cas, la réponse clinique doit être contrôlée et une modification du traitement doit être envisagée.

Aucune donnée d'efficacité et de sécurité n'est disponible chez les enfants de moins de 18 ans.

EFFETS SECONDAIRES

Maux de tête, nausées, diarrhée, douleurs abdominales, flatulences, arthralgies et fatigue.

INTERACTIONS PHARMACOLOGIQUES

Une surveillance approfondie du patient doit être effectuée et un ajustement de la dose d'éliglustat doit être envisagé s'il est prescrit en même temps que des inhibiteurs du CYP2D6 (tels que la duloxétine, la terbinafine, le moclobémide, le mirabegron, le cinacalcet, la dronédarone et d'autres inhibiteurs plus puissants) et/ ou avec des inhibiteurs du CYP3A (érythromycine, ciprofloxacine, fluconazole, diltiazem, vérapamil, aprépitant, atazanavir, darunavir, fosamprénavir, imatinib, cimétidine, clarithromycine, kétoconazole, itraconazole, cobicistat, indinavir, posviricon, lopinavira, tel , télithromycine, conivaptan, bocéprévir). Chez les patients métaboliseurs lents (PM) du CYP2D6, ces précautions doivent être prises de manière plus rigoureuse. Si l'éliglustat est prescrit, la dose des médicaments substrats de la glycoprotéine P (digoxine, colchicine, dabigatran, phénytoïne, pravastatine) et des substrats du CYP2D6 (nortriptyline, amitriptyline, imipramine, désipramine, phénothiazines, dextrométhorphane et atomoxétine) doit être réduite.

NOM DE MARQUE

  • Cerdelga®

Gènes analysés

CYP2D6
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