Nelfinavir (Efficacité)

Le nelfinavir est un médicament antirétroviral de la famille des inhibiteurs de protéase utilisé dans le traitement du VIH. Le médicament est métabolisé dans le foie par le cytochrome CYP2C19 et, bien que les études pharmacogénétiques soient peu nombreuses, certaines variantes génétiques ont été associées aux concentrations plasmatiques du médicament actif et à leur relation avec la diminution de la charge virale chez les patients traités.

Le nelfinavir est un médicament antirétroviral utilisé dans le traitement des patients infectés par le VIH.

MÉCANISME D'ACTION

Le nelfinavir se lie de manière irréversible à la partie active de la protéase du VIH, empêchant ainsi la division des polyprotéines précurseurs virales, formant des particules virales immatures et non infectieuses.

CONTRE-INDICATIONS

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

L'administration concomitante de nelfinavir avec les médicaments suivants est contre-indiquée : rifampicine, dérivés de l'ergot de seigle, cisapride, pimozide, midazolam oral, triazolam, millepertuis, simvastatine, lovastatine et le sildénafil dans le traitement de l'hypertension pulmonaire.

ATTENTION

Une augmentation des saignements spontanés a été rapportée chez les hémophiles.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, il a été décrit une élévation des transaminases hépatiques, un risque plus élevé chez les patients infectés par le VHB ou le VHC.

Comme les autres inhibiteurs de la protéase du VIH, l'utilisation du nelfinavir a été associée à l'apparition de dyslipidémies, de redistribution des graisses corporelles, de lithiase rénale et de diabète, surtout à long terme.

EFFETS SECONDAIRES

Les effets indésirables les plus fréquents sont la diarrhée, la leucopénie, la neutropénie, les éruptions cutanées, l'anorexie et les douleurs abdominales.

INTERACTIONS PHARMACOLOGIQUES

Le nelfinavir est en partie métabolisé par le cytochrome CYP34A4 et est un substrat du CYP2C19 et du CYP3A4, il devrait donc produire de nombreuses interactions médicamenteuses.

Contrairement aux autres inhibiteurs de protéase, la potentialisation par le ritonavir n'augmente pas significativement les concentrations de nelfinavir, l'administration de ritonavir n'est donc pas recommandée.

Il est recommandé d'administrer le nelfinavir avec prudence lors de l'administration avec les groupes de médicaments suivants : autres médicaments antirétroviraux, anticoagulants oraux, antiépileptiques (phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital), antifongiques azolés, antibiotiques macrolides, immunosuppresseurs (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus), antiarythmiques (quinidine, propafénone, amiodarone, lidocaïne, digoxine).

Dans tous les cas, une surveillance étroite de l'efficacité thérapeutique et de la toxicité du nelfinavir et des traitements concomitants est recommandée

NOMS DE MARQUE

  • Viracept®

Gènes analysés

CYP2C19

Bibliographie

Haas DW, Smeaton LM, Shafer RW, Robbins GK, Morse GD, Labbe L, et al. Pharmacogenetics of long-term responses to antiretroviral regimens containing Efavirenz and/or Nelfinavir: an Adult Aids Clinical Trials Group Study. J Infect Dis, 2005; 192(11):1931–42.

Saitoh A, Capparelli E, Aweeka F, Sarles E, Singh KK, Kovacs A, et al. CYP2C19 genetic variants affect nelfinavir pharmacokinetics and virologic response in HIV-1-infected children receiving highly active antiretroviral therapy. J Acquir Immune Defic Syndr, 2010; 54(3):285–9.

Hirt D, Mentré F, Tran A, Rey E, Auleley S, Salmon D, et al. Effect of CYP2C19 polymorphism on nelfinavir to M8 biotransformation in HIV patients. Br J Clin Pharmacol, 2008; 65(4):548–57.

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