Eliglustat (Dawkowanie)

Eliglustat jest inhibitorem enzymu syntazy gloksygliceramidowej stosowanym w leczeniu choroby Gauchera. Lek jest w znacznym stopniu metabolizowany przez cytochrom CYP2D6, dlatego różnice czynnościowe w tym cytochromie mogą prowadzić do zwiększonej lub zmniejszonej biotransformacji, co skutkuje nieosiągnięciem stężenia terapeutycznego.

Eliglustat to lek stosowany w leczeniu wrodzonych błędów metabolizmu (należy do grupy leków zwanych inhibitorami enzymów). Zazwyczaj przepisywany jest w konkubinacie z innymi terapiami w leczeniu choroby Gauchera typu 1.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Eliglustat jest silnym, specyficznym inhibitorem syntazy glukozyloceramidowej, który działa jako leczenie redukujące substraty (SRT) w chorobie Gauchera typu 1 (GD1).

Celem SRT jest zmniejszenie tempa syntezy głównego substratu glukozyloceramidu (GL-1), aby dostosować je do zmienionego tempa katabolizmu u pacjentów z GD1, a tym samym zapobiec gromadzeniu się glukozyloceramidu i złagodzić objawy kliniczne.

PRZECIWWSKAZANIA

Eliglustat jest przeciwwskazany u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na ten lek.

Eliglustat jest przeciwwskazany u pacjentów będących normalnymi metabolizerami (EM) lub pośrednimi metabolizerami (IM), którzy przyjmują silny lub umiarkowany inhibitor CYP2D6 jednocześnie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A.

Eliglustat jest przeciwwskazany u pacjentów o słabym metabolizmie (PM) dla cytochromu CYP2D6, którzy otrzymują silny inhibitor CYP3A.

UWAGI

Należy zachować ostrożność przepisując eliglustat u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaleca się genotypowanie CYP2D6 przed rozpoczęciem leczenia eliglustatem.

Eliglustatu nie należy przepisywać u ultrarapidalnych metabolizerów CYP2D6 (UM) lub u osób o nieustalonym potencjale CYP2D6 (przed przepisaniem eliglustatu zaleca się genotypowanie CYP2D6), a także u pacjentów z chorobami serca.

Należy zachować ostrożność u pacjentów cierpiących na zespół długiego QT i leczonych lekami antyarytmicznymi klasy IA (chinidyna) i klasy III (amiodaron, sotalol).

Eliglustat nie jest zalecany podczas jednoczesnego leczenia silnymi induktorami CYP3A; w tych przypadkach należy kontrolować odpowiedź kliniczną i rozważyć zmianę leczenia.

Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci poniżej 18 lat.

SKUTKI UBOCZNE

Ból głowy, nudności, biegunka, ból brzucha, wzdęcia, bóle stawów i zmęczenie.

INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE

Należy prowadzić wnikliwe monitorowanie pacjenta i rozważyć dostosowanie dawki eliglustatu, jeśli jest on przepisywany jednocześnie z inhibitorami CYP2D6 (takimi jak duloksetyna, terbinafina, moklobemid, mirabegron, cynakalcet, dronedaron i inne silniejsze inhibitory) i (lub) z inhibitorami CYP3A (erytromycyna, ciprofloksacyna, flukonazol, diltiazem, werapamil, aprepitant, atazanawir, darunawir, fosamprenawir, imatynib, cymetydyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, kobicystat, indynawir, lopinawir, rytonawir, saquinawir, telaprewir, tipranawir, posakonazol, worykonazol, telitromycyna, koniwaptan, boceprevir). U pacjentów, którzy są słabymi metabolizerami (PM) dla CYP2D6, te środki ostrożności powinny być wykonywane w bardziej rygorystyczny sposób. Jeśli eliglustat jest przepisywany, należy zmniejszyć dawkę leków będących substratami glikoproteiny P (digoksyna, kolchicyna, dabigatran, fenytoina, pravastatyna) oraz leków będących substratami CYP2D6 (nortryptylina, amitryptylina, imipramina, desipramina, fenotiazyny, dekstrometorfan i atomoksetyna).

NAZWA MARKI

  • Cerdelga®

Analizowane geny

CYP2D6
Test DNA, którego szukałeś
Kup