Esomeprazol (Skuteczność)

Esomeprazol jest inhibitorem pompy protonowej, który zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego i jest wskazany w leczeniu refluksu żołądkowo-przełykowego. Jest metabolizowany, głównie przez CYP2C19, dlatego profil metabolizowania u danej osoby jest związany ze skutecznością i ewentualnym występowaniem działań niepożądanych.

Esomeprazol jest S-izomerem omeprazolu o profilu zbliżonym do tego leku i jest stosowany w celu zmniejszenia wydzielania kwasu żołądkowego. Jest selektywnym inhibitorem pompy protonowej (PPI) w komórce ciemieniowej. Działa na podłożu kwaśnym, gdzie hamuje pompę protonową oraz hamuje podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu.

Dostępne dane sugerują, że esomeprazol nie zapewnia istotnej przewagi nad omeprazolem (w badaniach nad eradykacją H. pylori w terapii potrójnej wykazał nieco mniejszą skuteczność niż zwykle uzyskiwana z innymi IPP). W esemesach dotyczących leczenia refluksowego zapalenia przełyku wykazano nieco lepszą, ale nieistotną klinicznie skuteczność.

Esomeprazol może być rozpuszczony w wodzie, co ułatwia jego podawanie przez zgłębnik nosowo-żołądkowy u pacjentów z dysfagią.

PRZECIWWSKAZANIA

Esomeprazol jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na esomeprazol, na podstawione benzimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą w preparacie. Nie podawać z nelfinawirem.

UWAGI

Głównym szlakiem metabolicznym esomeprazolu jest cytochrom CYP2C19. Polimorfizmy tego enzymu będą powodować międzyosobnicze różnice w eliminacji esomeprazolu. U pacjentów wolno metabolizujących lek stężenie leku w osoczu jest zwiększone .

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby występuje zwiększenie biodostępności leku, ponieważ jest on metabolizowany głównie w wątrobie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka będzie wynosić 10 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat i 20 mg u dzieci w wieku powyżej 12 lat.

Obserwowano hiperplazję komórek ciemieniowych, polipy gruczołowe dna oka oraz hiperplazję komórek enterochromafinowych jako konsekwencję supresji kwasu i hipergastrynemii.

Opisano zwiększenie ryzyka rozwoju zapalenia żołądka i jelit lub zapalenia płuc nabytego w środowisku w konsekwencji hipochlorhydrii.

Odstawienie IPP powinno następować powoli (w ciągu miesiąca), aby uniknąć odbicia wydzielania kwasu, które prowadziłoby do nawrotu objawów.

W leczeniu trwającym dłużej niż rok istnieje ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z czynnikami ryzyka. U pacjentów zagrożonych osteoporozą zapewnić spożycie witaminy D i wapnia.

Istnieje ryzyko wystąpienia podostrego skórnego tocznia rumieniowatego (SCLE) w przypadku wystąpienia urazów, szczególnie w miejscach skóry narażonych na działanie promieni słonecznych, którym towarzyszy artralgia. W takich przypadkach należy rozważyć przerwanie leczenia esomeprazolem.

SKUTKI UBOCZNE

Ból głowy, senność, zawroty głowy. Ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, zaparcia. Pruritus.

INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE

Poprzez kompetycyjne hamowanie cytochromu P450 (izoenzym CYP2C19) może powodować zwiększenie stężenia w osoczu innych leków metabolizowanych przez układ CYP, z których najważniejsze to: benzodiazepiny, acenokumarol, warfaryna, fenytoina, karbamazepina, citalopram, metotreksat, metylofenidat.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu z klopidogrelem i dabigatranem, ponieważ zmniejszają one biotransformację do ich odpowiednich aktywnych metabolitów.

Esomeprazol może zwiększać stężenie takrolimusu, dlatego należy unikać tego skojarzenia, zmieniając go na rabeplazol lub pantoprazol, które wydają się mieć mniejszą interakcję lub na selektywne inhibitory H2 (famotydyna, ranitydyna).

Nie zaleca się stosowania esomeprazolu razem z atazanawirem, jeśli jest to konieczne, należy dostosować dawkę atazanawiru do 400 mg + rytonawir 100 mg + maksymalnie esomeprazol 20 mg i prowadzić ścisłe monitorowanie.

Ze względu na zwiększenie pH w żołądku, esomeprazol zmniejsza wchłanianie atazanawiru i nelfinawiru (jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane), cefditorenu, soli żelaza, inhibitorów kinazy tyrozynowej, ketokonazolu, itrakonazolu i posakonazolu.

Poprzez zwiększenie pH w żołądku esomeprazol zwiększa wchłanianie digoksyny, furosemidu i kwasu acetylosalicylowego.

Ryfampina może zmniejszać stężenie esomeprazolu w surowicy.

Dziurawiec może zmniejszać działanie esomeprazolu. Należy unikać tego skojarzenia.

NAZWY MAREK

  • Axiago ®
  • Nexium ®

Analizowane geny

CYP2C19

Bibliografia

Dean L. Esomeprazole Therapy and CYP2C19 Genotype [Internet]. Medical Genetics Summaries, 2012.

Shi S, Klotz U. Proton pump inhibitors: an update of their clinical use and pharmacokinetics. Eur J Clin Pharmacol, 2008; 64(10):935–51.

Nie robiłaś jeszcze testu DNA?

Zrób sobie badanie genetyczne i dowiedz się wszystkiego o sobie.

starter
Test DNA Starter

Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
starter
Test DNA Advanced

Zdrowie, Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
Test DNA, którego szukałeś
Kup