Karwedilol (Dawkowanie)

Karwedylol jest lekiem z grupy beta-blokerów o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, stosowanym w chorobach serca. Niektóre profile metaboliczne cytochromu CYP2D6 mogą wymagać dostosowania dawki.

Karwedylol jest nieselektywnym lekiem rozszerzającym naczynia krwionośne z grupy β-blokerów o właściwościach antyoksydacyjnych (który również selektywnie blokuje adrenoreceptory alfa-1). Nie posiada samoistnej aktywności sympatykomimetycznej, natomiast posiada właściwości stabilizujące błony.

PRZECIWWSKAZANIA

Karwedylol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: Nadwrażliwość, niewydolność serca klasy IV wg NYHA wymagająca leczenia środkami inotropowymi typu IV; POChP z obturacją oskrzeli, zaburzenia czynności wątroby, astma oskrzelowa; blokada A-V II i III stopnia; ciężka bradykardia (<50 uderzeń na minutę), wstrząs kardiogenny, choroba zatokowa (w tym blok węzła sinusoidalnego), ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <85 mm Hg), kwasica metaboliczna, dławica piersiowa Prinzmetala, nieleczony guz chromochłonny; ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych; jednoczesne leczenie dożylne werapamilem lub diltiazemem.</span></p> <p><strong>PRECAUTIONS</strong></p> <p class="p1"><span class="s1">Podczas przepisywania karwedylolu należy zachować środki ostrożności w wymienionych poniżej przypadkach.</span></strong></p> <p class="p1"><span class="s1"><span class="s1">Współistniejąca niewydolność serca kontrolowana naparstnicą, lekami moczopędnymi i (lub) inhibitorami ACE, cukrzyca (ponieważ karwedylol maskuje objawy hipoglikemii), choroba naczyń obwodowych, zaburzenia krążenia obwodowego (choroba Raynauda), zabiegi chirurgii ogólnej, blokada serca I stopnia, ciężkie reakcje nadwrażliwości w wywiadzie, a także poddane terapii odczulającej, labilne lub wtórne nadciśnienie tętnicze, w przypadku podejrzenia guza chromochłonnego lub dławicy naczyniowej Prinzmetala, w przypadku konieczności leczenia zastoinowej niewydolności serca IV klasy wg NYHA.

Obowiązkowa jest ocena stosunku ryzyka do korzyści u pacjentów z: łuszczycą w wywiadzie związaną z terapią β-blokerami oraz POChP z komponentą bronchospastyczną i bez leczenia farmakologicznego.

Należy kontrolować czynność nerek, zwiększając dawkę i przerywając leczenie lub zmniejszając dawkę w przypadku jej pogorszenia u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca oraz u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym (skurczowe BP<100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca i rozproszoną chorobą naczyniową i (lub) podstawową niewydolnością nerek.

Wskazane jest prowadzenie stopniowego odstawiania leku.

Karwedylol nie jest lekiem zalecanym u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

SKUTKI UBOCZNE

Bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie i astenia; obniżony nastrój, depresja; niewydolność serca, bradykardia, obrzęki, hiperwolemia, przeciążenie płynami; niedociśnienie, niedociśnienie posturalne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny), zaostrzenie objawów u pacjentów z klaudynacją przerywaną lub zjawiskiem Raynauda, obrzęki obwodowe; astma i duszność u predysponowanych pacjentów, obrzęk płuc; dyskomfort w przewodzie pokarmowym (nudności, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wymioty); niedokrwistość; zmniejszone łzawienie, podrażnienie oczu, zaburzenia widzenia; zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianą chorobą naczyniową lub podstawową chorobą nerek, ostra niewydolność nerek, zaburzenia oddawania moczu; ból kończyn; zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z istniejącą wcześniej cukrzycą; astenia (zmęczenie), ból.

INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE

  • Leczenie karwedylolem zwiększa ryzyko wystąpienia zmian w przewodzeniu AV z: werapamilem, diltiazemem, lekami przeciwarytmicznymi klasy I; przeciwwskazane dożylnie.
  • Ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego przy jednoczesnym stosowaniu karwedylolu z digoksyną.
  • Karwedylol zwiększa ciśnienie tętnicze krwi i zmniejsza częstość akcji serca we współdziałaniu z klonidyną.
  • Karwedylol potęguje działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych.
  • Karwedylol zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia i (lub) ciężkiej bradykardii, jeśli jest przyjmowany w połączeniu z rezerpiną lub MAOI.
  • Karwedylol zwiększa stężenie cyklosporyny w osoczu.
  • Synergizm negatywnego działania inotropowego i hipotensyjnego z anestetykami.
  • Poziom karwedylolu w osoczu może być zmniejszony przez ryfampicynę.
  • Poziom karwedylolu w osoczu mogą zwiększać: leki z grupy SSRI, fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna, propafenon, cymetydyna.
  • Karwedilol zwiększa ciśnienie krwi, jeśli jest przyjmowany razem z lekami z grupy NLPZ

NAZWY MAREK

  • Coropres ®
  • Normotryd ®
  • Palacimol ®

Analizowane geny

CYP2D6

Bibliografia

Luzum JA, Sweet KM, Binkley PF, Schmidlen TJ, Jarvis JP, Christman MF, et al. CYP2D6 Genetic Variation and Beta-Blocker Maintenance Dose in Patients with Heart Failure. Pharm Res, 2017; 34(8):1615–25.

Baudhuin LM, Miller WL, Train L, Bryant S, Hartman KA, Phelps M, et al. Relation of ADRB1, CYP2D6, and UGT1A1 Polymorphisms With Dose of, and Response to, Carvedilol or Metoprolol Therapy in Patients With Chronic Heart Failure. Am J Cardiol, 2010; 106(3):402–8.

Zhou S-F. Polymorphism of Human Cytochrome P450 2D6 and Its Clinical Significance. Clin Pharmacokinet, 2009; 48(11):689–723.

Shihmanter R, Nulman I, Goland S, Caspi A, Bar-Haim A, Harary I, et al. Variation in the CYP2D6 genotype is not associated with carvedilol dose changes in patients with heart failure. J Clin Pharm Ther, 2014; 39(4):432–8.

Nie robiłaś jeszcze testu DNA?

Zrób sobie badanie genetyczne i dowiedz się wszystkiego o sobie.

starter
Test DNA Starter

Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
starter
Test DNA Advanced

Zdrowie, Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
Test DNA, którego szukałeś
Kup