Lorazepam (Skuteczność)

Lorazepam jest lekiem z rodziny benzodiazepin szeroko stosowanym jako środek anksjolityczny, uspokajający, przeciwdrgawkowy i zwiotczający mięśnie. Jest metabolizowany głównie na drodze glukuronidacji i wydaje się, że pewne warianty genu UGT2B15, zaangażowane w ten proces, mogą wpływać na zachowanie tego leku.

Lorazepam jest lekiem anksjolitycznym, który należy do grupy benzodiazepin. Lorazepam jest przepisywany w celu łagodzenia lęku jako krótkotrwałe leczenie w okresach niepokoju i napięcia. Jest również przepisywany w leczeniu zaburzeń snu, bezsenności, nadpobudliwości i nerwicy. Benzodiazepiny są wskazane jedynie w leczeniu ciężkich zaburzeń, które ograniczają aktywność pacjenta lub sprawiają, że przeżywa on znaczny stres.

Lorazepam ma działanie hipnotyczne, przeciwdrgawkowe, uspokajające, zwiotczające mięśnie i amnezyjne.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Lorazepam działa poprzez zwiększenie aktywności kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), hamującego neuroprzekaźnika znajdującego się w mózgu, poprzez ułatwienie jego wiązania z receptorem GABAergicznym. W ten sposób lorazepam zmniejsza poziom lęku.

PRZECIWWSKAZANIA

Lorazepam jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: Nadwrażliwość, myasthenia gravis, zespół bezdechu sennego, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby (ryzyko encefalopatii).

Lorazepam jest przeciwwskazany w jednoczesnym leczeniu opiatami, barbituranami lub neuroleptykami.

Lorazepam nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Jeśli zostanie przepisany kobiecie, która może zajść w ciążę podczas leczenia, zalecane będzie, aby w przypadku planowania ciąży lub wykrycia, że jest ona w ciąży, skontaktować się z lekarzem w celu przystąpienia do odstawienia leczenia. Stosowanie benzodiazepin wydaje się być związane z możliwym zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych w pierwszym trymestrze ciąży. Stwierdzono obecność benzodiazepin i metabolitów glukuronowych w ludzkiej krwi pępowinowej, fakt ten wskazuje na przechodzenie tego leku przez łożysko.

Ponieważ benzodiazepiny są wydzielane do mleka matki, ich stosowanie jest przeciwwskazane u matek karmiących, chyba że rzeczywista korzyść dla kobiety przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

UWAGI

Należy zachować środki ostrożności przy przepisywaniu lorazepamu u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, u dzieci, u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności układu oddechowego, u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub innych leków oraz u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem.

Leczenie lorazepamem niesie ze sobą pewne ryzyko wystąpienia amnezji anterograde oraz rozwoju reakcji psychiatrycznych i paradoksalnych, częściej u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Po długotrwałym stosowaniu lorazepamu istnieje ryzyko wystąpienia tolerancji oraz rozwoju zależności fizycznej i psychicznej. Nagłe przerwanie stosowania po ciągłym stosowaniu powoduje zespół odstawienia. Nie należy stosować w lęku związanym z depresją ani jako podstawowego leczenia choroby psychotycznej.

Lorazepam należy odstawić, jeśli pojawi się obrzęk naczynioruchowy języka, głośni lub krtani.

INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE

Działanie sedatywne lorazepamu nasila się po spożyciu alkoholu.

Depresyjne działanie lorazepamu nasilają: neuroleptyki, leki hipnotyczne, leki anksjolityczne/sedatywne, leki przeciwdepresyjne, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki znieczulające, uspokajające leki przeciwhistaminowe i barbiturany.

Aktywność lorazepamu jest zwiększana przez przyjmowanie inhibitorów cytochromu P450.

Stężenie lorazepamu w osoczu jest zwiększone, a jego całkowity klirens (eliminacja) zmniejszony z: walproinianem, probenecydem (w przypadku jednoczesnego przyjmowania zmniejszyć dawkę do 50%).

SKUTKI UBOCZNE

Sedacja, otępienie afektywne, zmniejszona czujność, zmęczenie, ból głowy, senność, uczucie duszności, ataksja, diplopia, dezorientacja, depresja, depresja demaskatorska, zawroty głowy, astenia, osłabienie mięśni, reakcje psychiczne i paradoksalne.

W przypadku przedawkowania lorazepamu, flumazenil może działać jako antidotum.

NAZWY MAREK

  • Orfidal®
  • Donix®
  • Idalprem®
  • Placinoral

Analizowane geny

UGT2B15

Bibliografia

Ching, N. R., Alzghari, A. K., & Alzghari, S. K. (2018). The Relationship of UGT2B15 Pharmacogenetics and Lorazepam for Anxiety. Cureus, 10(8)

Chung, J. Y., Cho, J. Y., Yu, K. S., Kim, J. R., Jung, H. R., Lim, K. S., Jang, I. J., & Shin, S. G. (2005). Effect of the UGT2B15 genotype on the pharmacokinetics, pharmacodynamics, and drug interactions of intravenous lorazepam in healthy volunteers. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 77(6), 486–494

Clinical Annotations for Lorazepam, PharmGKB

Mijderwijk, H., Klimek, M., Van Beek, S., Van Schaik, R. H. N., Duivenvoorden, H. J., & Stolker, R. J. (2016). Implication of UGT2B15 Genotype Polymorphism on Postoperative Anxiety Levels in Patients Receiving Lorazepam Premedication. Anesthesia and Analgesia, 123(5), 1109–1115

Nie robiłaś jeszcze testu DNA?

Zrób sobie badanie genetyczne i dowiedz się wszystkiego o sobie.

starter
Test DNA Starter

Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
starter
Test DNA Advanced

Zdrowie, Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
Test DNA, którego szukałeś
Kup