Nelfinawir (Skuteczność)

Nelfinawir jest lekiem przeciwretrowirusowym z rodziny inhibitorów proteazy stosowanym w leczeniu HIV. Lek ten jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom CYP2C19 i chociaż istnieje niewiele badań związanych z farmakogenetyką, pewne warianty genetyczne zostały powiązane z poziomem aktywnego leku w osoczu i jego związkiem ze zmniejszeniem wiremii u leczonych pacjentów.

Nelfinawir jest lekiem przeciwretrowirusowym stosowanym w leczeniu pacjentów z zakażeniem HIV.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Nelfinawir wiąże się nieodwracalnie z aktywną częścią proteazy HIV, zapobiegając w ten sposób podziałowi prekursorowych poliprotein wirusowych, tworząc niedojrzałe, niezakaźne cząstki wirusowe.

PRZECIWWSKAZANIA

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie nelfinawiru z następującymi lekami: ryfampicyna, pochodne sporyszu, cyzapryd, pimozyd, doustnie podawany midazolam, triazolam, ziele dziurawca, symwastatyna, lovastatyna i syldenafil w leczeniu nadciśnienia płucnego.

UWAGI

U osób chorych na hemofilię odnotowano zwiększenie liczby spontanicznych krwawień.

U pacjentów z niewydolnością wątroby opisywano podwyższenie transaminaz wątrobowych, większe ryzyko u pacjentów zakażonych HBV lub HCV.

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów proteazy HIV, stosowanie nelfinawiru było związane z pojawieniem się dyslipidemii, redystrybucją tkanki tłuszczowej, kamicą nerkową i cukrzycą, zwłaszcza w długim okresie.

SKUTKI UBOCZNE

Najczęstsze działania niepożądane to biegunka, leukopenia, neutropenia, wysypka skórna, anoreksja i ból brzucha.

INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE

Nelfinawir jest metabolizowany częściowo przez cytochrom CYP34A4 oraz jest substratem CYP2C19 i CYP3A4, dlatego należy spodziewać się, że będzie powodował liczne interakcje lekowe.

W przeciwieństwie do innych inhibitorów proteazy, nasilenie działania rytonawirem nie zwiększa znacząco stężeń nelfinawiru, dlatego nie zaleca się podawania rytonawiru.

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania nelfinawiru razem z następującymi grupami leków: inne leki przeciwretrowirusowe, doustne leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina, fenobarbital), azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus, sirolimus), leki przeciwarytmiczne (chinidyna, propafenon, amiodaron , lidokaina, digoksyna).

W każdym przypadku zaleca się ścisłe monitorowanie skuteczności terapeutycznej i toksyczności nelfinawiru oraz leczenia towarzyszącego.

NAZWY MAREK

  • Viracept ®

Analizowane geny

CYP2C19

Bibliografia

Haas DW, Smeaton LM, Shafer RW, Robbins GK, Morse GD, Labbe L, et al. Pharmacogenetics of long-term responses to antiretroviral regimens containing Efavirenz and/or Nelfinavir: an Adult Aids Clinical Trials Group Study. J Infect Dis, 2005; 192(11):1931–42.

Saitoh A, Capparelli E, Aweeka F, Sarles E, Singh KK, Kovacs A, et al. CYP2C19 genetic variants affect nelfinavir pharmacokinetics and virologic response in HIV-1-infected children receiving highly active antiretroviral therapy. J Acquir Immune Defic Syndr, 2010; 54(3):285–9.

Hirt D, Mentré F, Tran A, Rey E, Auleley S, Salmon D, et al. Effect of CYP2C19 polymorphism on nelfinavir to M8 biotransformation in HIV patients. Br J Clin Pharmacol, 2008; 65(4):548–57.

Nie robiłaś jeszcze testu DNA?

Zrób sobie badanie genetyczne i dowiedz się wszystkiego o sobie.

starter
Test DNA Starter

Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
starter
Test DNA Advanced

Zdrowie, Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
Test DNA, którego szukałeś
Kup