Esomeprazol (Effektivitet)

Esomeprazol är en protonpumpshämmare som minskar utsöndringen av magsyra och är indicerat för behandling av gastroesofageal reflux. Det metaboliseras huvudsakligen av CYP2C19, så metaboliseringsprofilen hos en individ är relaterad till effektiviteten och eventuell förekomst av biverkningar.

Esomeprazol är en S-isomer av omeprazol med en liknande profil som omeprazol. Det används för att minska utsöndringen av magsyra. Det är en selektiv protonpumpshämmare (PPI) i parietalcellen. Det verkar i syramiljön där det hämmar protonpumpen och hämmar basal och stimulerad syrasekretion.

Hittills tillgängliga data tyder på att det inte ger några relevanta fördelar jämfört med omeprazol (i studier av H.pylori-eradikering vid trippelbehandling har det visat något lägre effekt än vad som vanligtvis erhålls med andra PPI). I studier av läkning av refluxesofagit har en något överlägsen men inte kliniskt relevant effekt visats.

Det kan lösas i vatten, vilket underlättar administrering via nasogastrisk sond hos patienter med dysfagi.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot esomeprazol, substituerade benzimidazoler eller mot något hjälpämne i beredningen. Administrera inte tillsammans med nelfinavir.

Försiktighetsåtgärder

Den huvudsakliga metaboliska vägen för detta läkemedel är cytokrom CYP2C19. Polymorfismer i detta enzym orsakar interindividuella skillnader i elimineringen av esomeprazol. Hos patienter med långsam metabolisering ökar plasmakoncentrationen av läkemedlet. .

Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion ökar läkemedlets biotillgänglighet, eftersom det huvudsakligen metaboliseras i levern. Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion är den maximala dosen 10 mg till barn under 12 år och 20 mg till barn över 12 år.

Parietalcellshyperplasi, fundikala körtelpolyper och hyperplasi av enterokromaffinliknande celler har observerats som en följd av syrahämning och hypergastrinemi.

En ökad risk för gastroenterit eller samhällsförvärvad pneumoni har rapporterats som en följd av hypoklorhydri.

Utsättning av PPI bör ske långsamt (under loppet av en månad) för att undvika återkommande syrasekretion som leder till att symtomen återkommer.

Vid behandlingar som varar längre än ett år finns det risk för frakturer i höft, handled och ryggrad, särskilt hos äldre eller hos patienter med riskfaktorer. Patienter med risk för osteoporos bör säkerställa intaget av D-vitamin och kalcium.

Det finns en risk för subakut kutan lupus erythematosus (SCLE) om lesioner uppstår, särskilt på solexponerade hudområden, åtföljt av artralgi. I sådana fall bör man överväga att avbryta behandlingen med esomeprazol.

Biverkningar

Huvudvärk, dåsighet, yrsel. Buksmärta, diarré, flatulens, illamående/kräkningar, förstoppning. Pruritus.

Farmakologiska interaktioner

Genom kompetitiv hämning av cytokrom P450 (CYP2C19 isoenzym) kan det orsaka en förhöjning av plasmanivåerna av andra läkemedel som metaboliseras av CYP-systemet, varav de viktigaste är bensodiazepiner, acenokumarol, warfarin, fenytoin och karbamazepin, citalopram, metotrexat, metylfenidat.

Samtidig administrering av esomeprazol med klopidogrel och dabigatran rekommenderas inte eftersom det minskar biotransformationen till deras respektive aktiva metaboliter.

Esomeprazol kan öka takrolimusnivåerna, så kombinationen bör undvikas och ersättas med rabeplazol eller pantoprazol, som förefaller ha mindre interaktion, eller med selektiva H2-hämmare (famotidin, ranitidin).

Rekommenderas inte i kombination med atazanavir, om atazanavirdosen ska justeras till 400 mg + ritonavir 100 mg + max. esomeprazol 20 mg och med noggrann övervakning.

På grund av ökat pH i magsäcken minskar esomeprazol absorptionen av atazanavir och nelfinavir (kontraindicerad användning), cefditoren, järnsalter, tyrosinkinashämmare, ketokonazol, itrakonazol och posakonazol.

Genom att öka pH i magsäcken ökar esomeprazol absorptionen av digoxin, furosemid och acetylsalicylsyra.

Rifampicin kan minska serumnivåerna av esomeprazol.

Johannesört kan minska effekterna av esomeprazol. Föreningen bör undvikas.

Varumärkesnamn

  • Axiago ®
  • Nexium ®

Analyserade gener

CYP2C19

Har du fortfarande inte gjort ett DNA-test?

Gör ditt genetiska test och få reda på allt om dig.

starter
Starter DNA-test

Härkomst, Egenskaper och Wellness

Köp
starter
AdvancedDNA-test

Hälsa, Härkomst, Egenskaper och Wellness

Köp
DNA-testet du letade efter
Köp