Eliglustat (Dosering)

Eliglustat is een remmer van het enzym glycosylceramidesynthase en wordt gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Gaucher. Het geneesmiddel wordt in belangrijke mate gemetaboliseerd door het cytochroom CYP2D6, zodat functionele verschillen in dit cytochroom kunnen leiden tot verhoogde of verlaagde biotransformatie, waardoor de therapeutische concentratie niet wordt bereikt.

Eliglustat is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van aangeboren stofwisselingsstoringen (behoort tot een groep geneesmiddelen die enzymremmers worden genoemd). Het wordt gewoonlijk voorgeschreven in combinatie met andere therapieën voor de behandeling van de ziekte van Gaucher type 1.

WERKINGSMECHANISME

Eliglustat is een krachtige specifieke glucosylceramidesynthaseremmer die werkt als een substraatreducerende behandeling (SRT) voor de ziekte van Gaucher type 1 (GD1).

Het doel van de SRT is de synthese van het belangrijkste glucosylceramidesubstraat (GL-1) te verminderen om het aan te passen aan de veranderde katabolismesnelheid bij patiënten met GD1 en zo de accumulatie van glucosylceramide te voorkomen en de klinische manifestaties te verlichten.

CONTRAINDICATIES

Eliglustat is gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor dit geneesmiddel.

Eliglustat is gecontra-indiceerd bij patiënten die normale metabolizers (EM) of intermediaire metabolizers (IM) zijn en die een krachtige of matige CYP2D6-remmer gelijktijdig innemen met een krachtige of matige CYP3A-remmer.

Eliglustat is gecontra-indiceerd bij patiënten met een slecht metabolisme (PM) voor het cytochroom CYP2D6 die gelijktijdig een krachtige CYP3A-remmer innemen.

VoorZORGSMAATREGELEN

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van eliglustat bij patiënten met leverfunctiestoornissen en bij patiënten met nierfunctiestoornissen.

Het wordt aanbevolen CYP2D6 te genotyperen alvorens een behandeling met eliglustat te starten.

Eliglustat mag niet worden voorgeschreven bij CYP2D6 ultrarapide metabolizers (UM) of bij onbepaalde individuen van CYP2D6 (CYP2D6 genotypering wordt aanbevolen alvorens eliglustat voor te schrijven), of bij patiënten met hartaandoeningen.

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die lijden aan het lange QT-syndroom en worden behandeld met klasse IA (kinidine) en klasse III (amiodaron, sotalol) antiaritmica.

Eliglustat wordt niet aanbevolen bij gelijktijdige behandelingen met krachtige CYP3A-inductoren; in deze gevallen moet de klinische respons worden gecontroleerd en moet een wijziging in de behandeling worden overwogen.

Er zijn geen gegevens beschikbaar over de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen jonger dan 18 jaar.

BIJWERKINGEN

Hoofdpijn, misselijkheid, diarree, buikpijn, flatulentie, gewrichtspijn en vermoeidheid.

FARMACOLOGISCHE INTERACTIES

Er moet een grondige patiëntmonitoring worden uitgevoerd en dosisaanpassing van eliglustat moet worden overwogen als het gelijktijdig wordt voorgeschreven met CYP2D6-remmers (zoals duloxetine, terbinafine, moclobemide, mirabegron, cinacalcet, dronedarone en andere sterkere remmers) en/of met CYP3A-remmers (erytromycine, ciprofloxacin, fluconazol, diltiazem, verapamil, aprepitant, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, imatinib, cimetidine, claritromycine, ketoconazol, itraconazol, cobicistat, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir, posaconazol, voriconazol, telitromycine, conivaptan, boceprevir). Bij patiënten die poor metabolizers (PM) voor CYP2D6 zijn, moeten deze voorzorgsmaatregelen strikter worden uitgevoerd. Indien eliglustat wordt voorgeschreven, moet de dosis van P-glycoproteïne substraat geneesmiddelen (digoxine, colchicine, dabigatran, fenytoïne, pravastatine) en CYP2D6 substraat geneesmiddelen (nortriptyline, amitriptyline, imipramine, desipramine, fenothiazines, dextromethorfan en atomoxetine) worden verlaagd.

BRANDNAAM

  • Cerdelga®

Geanalyseerde genen

CYP2D6
De DNA test die u zocht
Kopen