Nelfinavir sulla conta dei linfociti (Efficacia)

Il nelfinavir è un farmaco antiretrovirale della famiglia degli inibitori della proteasi utilizzato nel trattamento dell'HIV. Sebbene esistano pochi studi, alcune varianti genetiche in geni correlati al metabolismo dei farmaci sono state associate ai livelli plasmatici e alla loro relazione con la diminuzione della carica virale nei pazienti trattati.

Nelfinavir è un farmaco antiretrovirale usato nel trattamento di pazienti con infezione da HIV.

Meccanismo d'azione

Il Nelfinavir si lega irreversibilmente alla parte attiva della proteasi dell'HIV, impedendo così la divisione delle poliproteine precursori virali, formando particelle virali immature e non infettive.

Contraindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

La somministrazione concomitante di nelfinavir con i seguenti farmaci è controindicata: rifampicina, derivati dell'ergot, cisapride, pimozide, midazolam orale, triazolam, erba di San Giovanni, simvastatina, lovastatina e sildenafil nel trattamento dell'ipertensione polmonare.

Precauzioni

Un aumento delle emorragie spontanee è stato riportato negli emofiliaci.

Nei pazienti con insufficienza epatica è stato descritto un aumento delle transaminasi epatiche, un rischio maggiore nei pazienti infettati con HBV o HCV.

Come altri inibitori della proteasi dell'HIV, l'uso di nelfinavir è stato associato alla comparsa di dislipidemia, ridistribuzione del grasso corporeo, nefrolitiasi e diabete, soprattutto a lungo termine.

Effeti collaterali

Gli effetti avversi più frequenti sono diarrea, leucopenia, neutropenia, eruzione cutanea, anoressia e dolore addominale.

Interazioni farmacologiche

Nelfinavir è metabolizzato in parte dal citocromo CYP34A4 ed è un substrato di CYP2C19 e CYP3A4, quindi ci si aspetta che produca numerose interazioni farmacologiche.

A differenza di altri inibitori della proteasi, il potenziamento con ritonavir non aumenta significativamente le concentrazioni di nelfinavir, quindi la somministrazione di ritonavir non è raccomandata.

Si raccomanda di somministrare nelfinavir con cautela quando si somministra insieme ai seguenti gruppi di farmaci: altri farmaci antiretrovirali, anticoagulanti orali, antiepilettici (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital), antifungini azolici, antibiotici macrolidi, immunosoppressori (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus), antiaritmici (chinidina, propafenone, amiodarone, lidocaina, digossina).

In ogni caso, si raccomanda uno stretto monitoraggio dell'efficacia terapeutica e della tossicità del nelfinavir e dei trattamenti concomitanti

Nome della marca

  • Viracept ®

Geni analizzati

CYP2C19 MDR1

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