Nelfinavir na contagem de linfócitos (Eficácia)

Nelfinavir é um medicamento anti-retroviral da família dos inibidores de protease utilizados no tratamento do VIH. Embora existam poucos estudos, certas variantes genéticas em genes relacionados com o metabolismo das drogas têm sido associadas aos níveis plasmáticos e à sua relação com a diminuição da carga viral em pacientes tratados.

Nelfinavir é um medicamento anti-retroviral usado no tratamento de pacientes com infecção por HIV.

MECANISMO DE AÇÃO

Nelfinavir se liga irreversivelmente à parte ativa da protease do HIV, impedindo assim a divisão das poliproteínas precursoras virais, formando partículas virais imaturas e não infecciosas.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.

A administração concomitante de nelfinavir com os seguintes medicamentos é contra-indicada: rifampicina, derivados do ergot, cisapride, pimozida, midazolam oral, triazolam, erva de São João, sinvastatina, lovastatina e sildenafil no tratamento da hipertensão pulmonar.

PRECAUÇÕES

Um aumento no sangramento espontâneo tem sido relatado em hemofílicos.

Em pacientes com insuficiência hepática tem sido descrita elevação das transaminases hepáticas, maior risco em pacientes infectados com HBV ou HCV.

Como outros inibidores da protease do HIV, o uso de nelfinavir tem sido associado ao aparecimento de dislipidemia, redistribuição de gordura corporal, nefrolitíase e diabetes, especialmente a longo prazo.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Os efeitos adversos mais frequentes são diarreia, leucopenia, neutropenia, erupção cutânea, anorexia e dor abdominal.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Nelfinavir é metabolizado em parte pelo citocromo CYP34A4 e é um substrato de CYP2C19 e CYP3A4, por isso espera-se que produza numerosas interações medicamentosas.

Ao contrário de outros inibidores da protease, a potencialização com ritonavir não aumenta significativamente as concentrações de nelfinavir, então a administração de ritonavir não é recomendada.

É recomendado administrar nelfinavir com acution quando administrar juntamente com os seguintes grupos de medicamentos: outros anti-retrovirais, anticoagulantes orais, antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital), antifúngicos azólicos, antibióticos macrolídeos, imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus), antiarrítmicos (quinidina, propafenona, amiodarona, lidocaína, digoxina).

Em qualquer caso, recomenda-se uma monitorização rigorosa do efeito terapêutico e da toxicidade do nelfinavir e dos tratamentos concomitantes

NOMES DE MARCAS

  • Viracept ®

Genes analisados

CYP2C19 MDR1

Bibliografia

Fellay J, Marzolini C, Meaden ER, Back DJ, Buclin T, Chave JP, et al. Response to antiretroviral treatment in HIV-1-infected individuals with allelic variants of the multidrug resistance transporter 1: a pharmacogenetics study. Lancet, 2002; 359(9300):30–6.

Haas DW, Smeaton LM, Shafer RW, Robbins GK, Morse GD, Labbe L, et al. Pharmacogenetics of long-term responses to antiretroviral regimens containing Efavirenz and/or Nelfinavir: an Adult Aids Clinical Trials Group Study. J Infect Dis, 2005; 192(11):1931–42.

Saitoh A, Capparelli E, Aweeka F, Sarles E, Singh KK, Kovacs A, et al. CYP2C19 genetic variants affect nelfinavir pharmacokinetics and virologic response in HIV-1-infected children receiving highly active antiretroviral therapy. J Acquir Immune Defic Syndr, 2010; 54(3):285–9.

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